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CDK2 inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-15339
CDK 2 inhibitor III
CDK
Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
HY-123772
CDK
Cancer
CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2 CDK5 抑制剂，IC50 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-124760
mTOR PI3K CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
HY-154852
GSK-3 CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ，CDK2 CDK5 的抑制剂，IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β )，0.45 nM (GSK-3α )，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-150570
Carbonic Anhydrase CDK
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂，其对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 1203、99.7、9.4 和 27.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 也能抑制 CDK2 IC50 为 20.3 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
HY-114903
GSK-3 inhibitor X
GSK-3 CDK
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
(E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM。(E/Z)-BIO-acetoxime 对 GSK-3α/β 具有超过 CDK5/p25 ，CDK2 /cyclin ACDK1/cyclin B (IC50 =2.4, 4.3, 63 μM) 200 倍的选择性。
HY-124719
PI3K mTOR GSK-3 CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50 =50 nM)，PI3Kα/γ (IC50 =92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 =32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
HY-149636
EGFR CDK VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-112460
CDK
Cancer
CDK2 -IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CDK2 50
HY-148651
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2 -IN-20 是 CDK2 CDK2 -IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ，IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2 -IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-163357
CDK MDM-2/p53
Cancer
CDK2 /MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK2 /MDM2CDK2 的 IC50 值为 2.60 nM。CDK2 /MDM2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-162270
CDK
Cancer
CDK2 -IN-24 (compound 3f) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂，具有升高的结合能值。
HY-157516
CDK
Cancer
CDK2 -IN-22 (compound 7I) 是一种有效的 CDK2 IC50 为 64.42 nM。CDK2 -IN-22 对多种癌细胞 MV4-11、HT-29、MCF-7 和 HeLa 表现出广泛的抗增殖功效，IC50 值分别为 0.83 μM、2.12 μM、3.12 μM 和 8.61 μM。
HY-144810
CDK
Cancer
CDK2 -IN-8 是一种有效的 CDK2 IC50 为 1.74 µM。CDK2 -IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2 -IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-160643
CDK
Cancer
CDK2 -IN-27 (compound 1) 是一种有效的 CDK2 CDK2 /cyclin E1 和 CDK2 /cyclin B1 的 IC50 值分别为 <10，>10-20 nM。
HY-W478102
CDK
Cancer
CDK2 -IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 IC50 值为 12 µM。CDK2 -IN-13 可用于癌症的研究。
HY-151580
CDK
Cancer
CDK2 -IN-14 (化合物 4f) 是一种高选择性的 CDK2
HY-162255
CDK
Cancer
CDK2 -IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 IC50 = 0.29 nM)。CDK2 -IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2 -IN-23可用于癌症的研究。
HY-139651
CDK
Cancer
CDK2 -IN-7 是一种研究癌症的 CDK2 IC50 < 50 nM）。
HY-160556
CDK
Cancer
CDK2 -IN-26 (compound 9) 是 CDK2 有效的抑制剂。
HY-144811
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2 -IN-9 是一种有效的 CDK2 IC50 为 0.63 µM。CDK2 -IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2 -IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2 -IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-150573
CDK Carbonic Anhydrase
Cancer
CDK2 -IN-12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK2 IC50 为 11.6 μM。CDK2 -IN-12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII，KI 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK2 -IN-12 具有抗癌活性。
HY-151580S
CDK
Cancer
CDK2 -IN-14-d3 是一种有效的选择性 CDK2 CDK2 -IN-14-d3 可用于癌症的研究。
HY-155966
CDK
Cancer
CDK2 -IN-19 (Compound 32) 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 Ki : 0.18 nM)。CDK2 -IN-19 在携带 OVCAR3 肿瘤的小鼠中显示出抗癌活性。
HY-161291
CDK
Cancer
CDK2 -IN-25 (compound 7e) 是 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.149 μM。
HY-151573
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2 -IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2 -IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2 -IN-1 可用于癌症的研究。
HY-117535
CDK
Cancer
CDK2 -IN-4 (compound 73) 是一种有效选择性的 CDK2 CDK2 /cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50 =86 μM)。
HY-150572
CDK Carbonic Anhydrase
Cancer
CDK2 -IN-11 (compound 9d) 是一种有效的 CDK2 IC50 为 6.4 μM，对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 KI 分别为 23.4 nM、56.3 nM 和 44.3 nM。CDK2 -IN-11 可用于抗癌研究。
HY-P3730
CDK
Cancer
Cdk2 /Cyclin Inhibitor y Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2
HY-P3731
CDK
Cancer
Cdk2 /Cyclin Inhibitor y Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2 /Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素，也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM)，对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2 /Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2，诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-143497
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2 -IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ，HDAC2 和 CDK2 IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2 -IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2 -IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-156114
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2 -IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2 -IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2 -IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156115
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2 -IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2 -IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2 -IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-156116
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2 -IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2 -IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2 -IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-15004
K03861
CDK
Cancer
AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 Kd 值是 8.2 nM。
HY-148213
CDK
Cancer
CDK2 /4/6-IN-1 (example 29) 是一种 CDK2 /4/6CDK2 、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。CDK2 /4/6-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134622
HY-112468
CDK
Cancer
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2 /CDK5CDK2 /CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
HY-10329
Aurora Kinase CDK Apoptosis
Cancer
JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2 CDK1 ，CDK2 aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
HY-15569
CDK
Cancer
NU6102 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 CDK1/cyclinB 和 CDK2 /cyclinA3IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK1/CDK2 的选择性比对 CDK4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
HY-18299A
NG-60
CDK Autophagy Apoptosis
Cancer
Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，cdc2-cyclin B，cdk2 -cyclin E，cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2 /9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2 /9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2 /9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-100600
K03859
CDK
Others
BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2
HY-147698
HY-15166B
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2 JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 CDK2
HY-111356
CDK
Cancer
IIIM-290是有效，可口服的 CDK 抑制剂，对CDK2 /A和CDK9/T1的IC50 分别为90和94 nM。
HY-148868
Akt PKA CDK
Others
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 具有选择性。
HY-160701
CDK
Cancer
BLU-222 是一种口服有效的、选择性的 CDK2
HY-103647
CDK VEGFR GSK-3
Cancer
K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 CDK1/cyclin B 和 CDK2 /cyclin AIC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1 ) 和 CLK3 抑制剂，IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
HY-148868A
Akt CDK
Cancer
Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2 a ，IC50 值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
HY-103646
CDK
Others
CK7，一种 Cdk2 /9
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2 JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
HY-12843
CDK ERK
Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂，对 Cdk2 /cyclin ECdk2 /cyclin ACdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2 ，IC50 为 52 μM，对 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
HY-15336
HY-101212
CYC065
CDK
Cancer
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2 /CDK9IC50 分别为 5 和 26 nM。
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2 /cyclin A，CDK2 /cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-111932
CDK GSK-3
Cancer
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2 /cyclin A、CDK2 /cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
HY-11009
CDK PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2 /E、CDK2 /a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-18299
NG 95
CDK Parasite
Infection Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B ，CDK2 -cyclin ACDK2 -cyclin EIC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-10005
HY-12529
CDK Apoptosis
Cancer
Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK1 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2 /cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。
HY-W011428
CDK
Others
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2 /cyclin a, Cdk2 /cyclin E (IC50 =7 µM)，CDK/p35 激酶 (IC50 =3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 µM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
HY-10424
PHA-848125
CDK Autophagy
Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2 ，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2 ，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
HY-10006
Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride
CDK Autophagy HIV
Cancer
夫拉平度盐酸盐
CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
HY-18629
HY-108348
HY-10492
SCH 727965
CDK Apoptosis
Cancer
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2 CDK5 ，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。
HY-15241
LCQ-195; AT9311
CDK
Cancer
NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2 ，CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
HY-148214
CDK
Cancer
CDK2 /4/6-IN-2 是一种 CKD2/4/6 抑制剂，IC50 值分别为: 小于 1 μM, 小于 10 nM, 小于 100 nM。
HY-145693
CDK
Others
CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂，对 CDK5/p25 和 CDK2 /CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
HY-108136A
BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride
PKC CDK
Cardiovascular Disease
Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 IC50 为 200 nM。
HY-115943
CDK
Cancer
Anticancer agent 30 (compound 6f-Z) 是一种 3-arylidene-2-oxindole 衍生物，一种选择性 CDK2
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2 /cyclin ACDK2 /cyclin ECDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112371
CDK
Cancer
(S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，对 CDK2 /cyclin E、CDK2 /cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率，IC50 为0.40 μM。
HY-50943
CDK Apoptosis
Cancer
AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2 ，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-153221
CDK
Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK2 CDK2 /E1CDK9/T1 、CDK1/A2 、CDK6/D3 以及 CDK4/D1 的 IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
HY-13914
BAY 1000394
CDK
Cancer
Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂，其对 CDK1，CDK2 ，CDK3，CDK4，CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
HY-30237
Seliciclib; CYC202
CDK
Cancer
(R)-Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5 ，Cdc2 和 CDK2 IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。
HY-18930
CDK
Cancer
NU6300 是一种共价的，不可逆的，ATP 竞争性的 CDK2 IC50 值为 0.16 μM。NU6300 可用于真核细胞周期和转录相关的研究中。
HY-127104
CDK
Cancer
FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK14 抑制剂。FMF-04-159-2 抑制 CDK14 和 CDK2 ，在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。
HY-112358
HY-16230
ROS Kinase Apoptosis
Cancer
GGTI-2417 是一种有效的、选择性的 GGTase I 抑制剂。GGTI-2417 抑制 Cdk2 介导的 p27Kip1 Thr187 位点磷酸化，并在细胞核中积累 p27Kip1 。GGTI-2417 还可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50940
AT7519M
CDK Apoptosis
Cancer
AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2 ，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-10014
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2 /cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-50940A
AT7519M TFA
CDK
Cancer
AT7519 (AT7519M) TFA 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2 ，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-15163
TG02; SB1317
JAK CDK FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2 JAK2 和 FLT3 抑制剂，具有口服活性， IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2 /cyclin E1 GSK3β 抑制剂，其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性，来自专利 WO2020157652A2。
HY-41076
HY-151436
CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK2 /9CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-103380
CDK
Cancer
NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK4 抑制剂，对 CDK4:cyclin D1 的 IC50 为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK4 的选择性是 CDK2 的 500 倍以上。
HY-11001
CDK Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2 ，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β )，IC50 值为 79 nM。
HY-112363
RP107
CDK GSK-3 ERK JNK CFTR
Inflammation/Immunology Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2 /cyclin A、CDK2 /cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
HY-15532
HY-19316
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine
CDK
Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤
CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
HY-130001
CDK
Cancer
CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的，选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2 ，IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-10008
BMS-387032
CDK Apoptosis
Cancer
SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2 /7/9IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
HY-114177
PF-06873600
CDK
Cancer
PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂，其对 CDK2 、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-13816
CDK ATM/ATR
Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
HY-107419
CDK Aurora Kinase
Cancer
NU6140 是一种选择性的 CDK2 -cyclin AIC50 ，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
HY-111361
CDK FLT3
Cancer
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2 /cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
HY-145694
CDK
Metabolic Disease
CDK5-IN-3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5/p25 和 CDK2 /CycAIC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病 （ADPKD） 的研究。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK PI3K PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Glycine max ，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-150641
CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2 /E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10012
CDK
Cancer
AZD-5438 是有效的 CDK1 , CDK2 CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2 /cyclin A (0.072 μM)、CDK2 /cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2 /cyclin A (0.072 μM)、CDK2 /cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-130665
PROTACs CDK
Cancer
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK ，BTK ，FLT3 ，Aurora 激酶，TEC ，ULK ，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2 /cyclin ACDK9/cyclin T1 ，IC50 分别为 73 和 55 nM。
HY-139328
CDK
Cancer
CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2 /Cyclin E (IC50 =173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 =127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-147771
CDK Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂，对 CDK9 和 CDK2 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-139327
CDK
Cancer
CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2 /Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-139329
CDK
Cancer
CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2 /Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-13941B
1-NA-PP 1 hydrochloride
Src
Cancer
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
HY-147409
CDK
Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK s 的 k i 为 0.62 μM (CDK2 /Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障，具有良好的药代动力学特性。
HY-12445
CDK I-73; LS-007
CDK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂，其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
HY-145867
Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-15491
COX Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2 ， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151409
CDK
Cancer
CDK1-IN-5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19，188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN-5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-151407
CDK
Cancer
CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8，305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-132578
Phosphatase
Cancer
M5N36 是一种有效的选择性 Cdc25C 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C 的 IC50 值分别为 0.15、0.19、0.06 µM。M5N36 显示出抗增殖活性并增加 p-CDK1 和 p-CDK2 的表达。
HY-13941
1-NA-PP 1
Src PKD
Cancer
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶和蛋白激酶 D 抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
HY-151408
CDK
Cancer
CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂，对 CDK1，CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52，624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2 、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-12214A
CDK Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2 /CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-138293
CDK 7-IN-3
CDK Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki =2600 nM)，CDK9 (Ki =960 nM)，CDK12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-13650
E 7070
Molecular Glues Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
HY-15275
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-145394
CDK
Cancer
CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7 ) 抑制剂 (IC50 ≤100 nM)，来自专利 WO2019197549 A1，compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
HY-18981
HY-119016
BML-258
SphK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2 ，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-119016A
BML-258 hydrochloride
SphK
Cancer
SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2 ，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-151878
CDK GSK-3
Metabolic Disease
CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK ) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2 、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是选择性 CDK2 抑制剂 (IC50 : 9 nM)，对 CDK1、CDK4 和 CDK6 具有选择性。AZD8421 可通过抑制 pRB 磷酸化、诱导细胞周期停滞和衰老，而抑制癌细胞增殖。AZD8421 在乳腺和卵巢体内模型中表现出良好的单一疗效和与 CDK4/6 抑制剂 (如 Palbociclib (HY-50767)) 的协同作用。AZD8421 对耐药性乳腺癌细胞也具有强大的单药抑制活性。
HY-W019806
HY-110368
CDK
Cancer
BS-181 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50 =21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2 、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症的相关研究。
HY-13266
CDK Apoptosis
Cancer
BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50 =21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 抑制CDK2 、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。
HY-11010
HY-141685
CDK GSK-3 VEGFR FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2 /cyclin AIC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ，VEGF-R2 ，and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-15504A
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-15504
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2 , CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-112626
CDK
Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50 =52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2 、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
HY-112457
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50 =0.21 μM), MK-5 (IC50 =0.081 μM), ERK2 (IC50 =3.44 μM), MNK1(IC50 =5.7 μM) 以及 CDK2 , JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
HY-146253
CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-156470
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ，IC50 CDK2 -CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3，IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖，对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-131249
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3，MK-5，ERK2，MNK1，p38a (IC50 =0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1，MSK2，CDK2 ，JNK2，IKK2 (IC50 >200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3730
CDK
Cancer
Cdk2 /Cyclin Inhibitor y Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-151580S
CDK2 -IN-14-d3 是一种有效的选择性 CDK2 CDK2 -IN-14-d3 可用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148213
炔烃
CDK2 /4/6-IN-1 (example 29) 是一种 CDK2 /4/6CDK2 、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。CDK2 /4/6-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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